酸西他列汀是由德國默克公司開發(fā)的首個獲得美國食品藥品管理局批準用于治療2型糖尿病的二肽基肽酶Ⅳ(DDP-4)抑制劑類藥物，是一種新型降糖藥,可提高人體自身降低過高血糖水平的能力,通過抑制該酶活性而相對提高天然發(fā)生腸促胰島素，包括胰高血糖素樣肽-1和葡萄糖依賴性促胰島素肽的水平，由此觸發(fā)胰腺提高胰島素生產(chǎn)并使肝臟停止葡萄糖生產(chǎn)、最終降低血糖濃度的臨床效果。本品的特點是在刺激胰島素分泌的同時，能減輕饑餓感，而且不會使體重增加，也不會發(fā)生低血糖和水腫現(xiàn)象，適合血糖控制不好且經(jīng)常發(fā)生低血糖的糖尿病患者使用。經(jīng)臨床552例輕中度2型糖尿病患者驗證，每天服一次磷酸西他列汀，每次服100毫克，服藥12周后可使糖化血紅蛋白降低0.6%-1.1%。不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑相似，最常報告的不良反應(yīng)（發(fā)生率＞5%，且高于安慰劑）是鼻塞或流涕，以及咽喉痛、上呼吸道感染和頭痛。
臨床研究表明，磷酸西他列汀作為單藥治療2型糖尿病患者，可使糖化血紅蛋白（HbA1c）水平顯著降低。與二甲雙胍或TZDs聯(lián)合應(yīng)用時，具有顯著的輔助治療作用，能針對2型糖尿病的三種主要缺陷：胰島素抵抗，β細胞功能障礙（胰島素的釋放減少），以及α細胞功能障礙（未抑制肝葡萄糖的產(chǎn)生）發(fā)揮作用。但該藥不宜用于1型糖尿病患者或者糖尿病性酮酸中毒的治療。