1.以對(duì)羥基苯甲醛為原料, 經(jīng)縮合、還原、酯化、胺化、成鹽等步驟制備而成。合成路線如圖1所示。

圖1為鹽酸艾司洛爾的合成工藝路線1
(1)對(duì)羥基苯丙烯酸(3)
對(duì)經(jīng)基苯甲醛、丙二 酸、吡啶、苯胺和甲苯85℃攪拌回流2h。稍冷后,傾入冷水中。分取水層,用鹽酸酸化至 pH2,放置，濾出結(jié)晶,水洗,干燥得類白色固體對(duì)羥基苯丙烯酸(3)。
(2)對(duì)羥基苯丙酸(4)
將對(duì)羥基苯丙烯酸(3)溶解于氫氧化鈉水溶液中, 再加入W-2型 Raney-Ni, 升溫至 85℃, 攪拌下滴加水合肼。 加畢, 在85℃繼續(xù)反應(yīng), 過(guò)濾。 濾液用鹽酸調(diào)pH值至1。 置于冰箱內(nèi)，析出針狀結(jié)晶，過(guò)濾,，水洗，干燥得化合物(4)。
(3)對(duì)羥基苯丙酸甲酯(5)
投入對(duì)羥基苯丙酸、甲醇、濃硫酸、3A分子篩, 回流反應(yīng)72h。 減壓抽去甲醇,殘留液溶于甲苯, 用水洗滌, 甲苯層用無(wú)水硫酸鎂干燥, 再用活性碳處理后, 減壓蒸除溶劑后, 得清亮油狀物(5)。
(4)3-[ 4-(2, 3-環(huán)氧丙氧基)苯基] 丙酸甲酯(6)
以上油狀物(5), 環(huán) 氧氯 丙烷, 碳酸鉀, 丙,加熱回流24h過(guò)濾, 減壓抽除溶劑。 殘留液溶于甲苯, 用氫氧化鈉水溶液